| Τίτλος – Title | Λιπόφιλος Χαρακτήρας των Φαρμακευτικών Ουσιών: ένας Ιδιαίτερα Σημαντικός Παράγοντας στις Σχέσεις Δομής-Δράσης The Lipophilic Character of Drugs, a Major Factor in Structure-Activity Relationships |
|
| Συγγραφέας – Author | ΑΝΝΑ ΤΣΑΝΤΙΛΗ-ΚΑΚΟΥΛΙΔΟΥ
ANNA TSANTILI-KAKOULIDOU Τομέας Φαρμακευτικής Χημείας, Φαρμακευτικό Τμήμα, Πανεπιστήμιο Αθηνών |
|
| Παραπομπή – Citation | ΦΑΡΜΑΚΟΝ-Τύπος: Επιθεώρηση Κλιν. Φαρμακολ. Φαρμακοκινητ.
2: 297-305 (1985) PHARMAKON-Press: Epitheorese Klin. Farmakol. Farmakokinet. 2: 297-305 (1985) |
|
| Ημερομηνία Δημοσιευσης – Publication Date | Ιανουάριος 1985 – January 1985 | |
| Γλώσσα Πλήρους Κειμένου – Full Text Language |
Ελληνικά – Greek | |
| Παραγγελία – Αγορά – Order – Buy |
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (15 €) – Digital Type: pdf (15 €) pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr |
|
| Λέξεις κλειδιά – Keywords | Λιπόφιλος Χαρακτήρας Φαρμακευτικών Ουσιών
Lipophilic Character of Drugs |
|
| Λοιποί Όροι – Other Terms | Άρθρο Article |
|
| Περίληψη – Summary | Η λιποφιλία είναι μια πολύτιμη ιδιότητα, καθοριστική για τη συμπεριφορά των μορίων. Η όλη πορεία μιας ουσίας από τη στιγμή που εισάγεται στον οργανισμό μέχρι την αποβολή της επηρεάζεται από την ιδιότητα αυτή. Αλλά και κατά την αλληλεπίδραση με τον υποδοχέα στον τόπο δράσης, ο λιπόφιλος χαρακτήρας της ουσίας εξαφαλίζει την ανάπτυξη των υδρόφοβων δεσμών, οι οποίοι συχνά παίζουν αποφασιστικό ρόλο στο σχηματισμό του συμπλόκου μικρομορίου-μακρομορίου (φαρμάκου-υποδοχέα). Το κυριότερο μέτρο έκφρασης της λιποφιλίας αποτελεί ο συντελεστής μερισμού P στο σύστημα οκτανόλης-νερού. O πειραματικός προσδιορισμός του συντελεστή μερισμού παρουσιάζει στην πράξη πολλές δυσκολίες. Πρόσφατα έχουν αναπτυχθεί συστήματα υπολογισμού του log Ρ, που βασίζονται στον προσθετικό χαρακτήρα της λιποφιλίας: το σύστημα π του Hansch και τα συστήματα θραυσμάτων f του Rekker και των Leo και Hansch. Προσπάθειες γίνονται επίσης γιο αντικατάσταση του log P με πιο εύχρηστα μεγέθη, όπως τα χρωματογραφικά δεδομένα Rm και logk’.
The lipophilicity is a valuable property which governs to a great extent the behaviour of the molecules. The fate of any substance after its application in a living organism till its final elimination is influenced by lipophilicity. Moreover, the interaction with the receptor in the site of action depends an the lipophilic character of the drug, the hydrophobic bonds being essential for the stabilization of the drug-receptor complex. The octanol-water partition coefficient P is the most cοmmοn measure of lipophilicity. The experimental determination of the partition coefficient, however, is often tedious and time-consuming. Calculation systems based on the additive-constitutive character of lipophilicity have been developed: the π-system of Hansch and two fragmental systems, that of Rekker and that of Leo Hansch. On the other hand, efforts are made to replace log P with other parameters, such as chromatographic partition data, obtained by RP-TLC or HPLC. |
|
| Αναφορές – References |
|
Online ISSN 1011-6575
Άρθρα Δημοσιευμένα σε αυτό το Περιοδικό Καταχωρούνται στα:
- Chemical Abstracts
- Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor
Articles published in this Journal are Indexed or Abstracted in:
• Chemical Abstracts
• Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor
Τι είναι η Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση-Οδηγίες προς τους Συγγραφείς
What is Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition-Instrunctions to Authors
Άρθρα Δημοσιευμένα στην Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση
Articles Published in Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition
Συντακτικη Επιτροπή-Editorial Board
| ΕΤΗΣΙΑ ΣΥΝΔΡΟΜΗ 1985 – ANNUAL SUBSCRIPTION 1985 | |
| Γλώσσα Πλήρους Κειμένου – Full Text Language |
Ελληνικά – Greek |
| Παραγγελία – Αγορά – Order – Buy |
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (70 €) – Digital Type: pdf (70 €)pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr |
| Έντυπη Μορφή (70 € + έξοδα αποστολής) Printed Type (70 € + shipping)pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr |
|