Τόμος 25 (2007) – Τεύχος 1 – Άρθρο 14 – Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση – Volume 25 (2007) – Issue 1– Article 14 – Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition

Από | | Aριστοτέλης Μεννισίου, Kατερίνα Αντωνίου, Mαρία Παπάζογλου, Mιχάλης Π. Κονδύλης, Nίκη Μαστροδήμου, Άρθρο - Article, Βικτώρια Ναχμίας, V. Nahmias, Γιώργος Παναγής, G. Panagis, Δημήτρης Παπαχατζής, D. Papahatjis, Κυριακή Θερμού, K. Thermos, Μαρία Γιάννη, M. Gianni, Πλήρες Κείμενο στα Ελληνικά - Full Text in Greek, Στέλλα Βλαχου, S. Vla­chou, Χριστίνα Σπυράκη, C. Spyraki
Τίτλος – Title

Φαρμακολογικός και Συμπεριφερικός Χαρακτηρισμός Νέων Αναλόγων για τους CB1 και CB2 Υποδοχείς των Κανναβινοειδών

Pharmacological and Behavioral Characterization of Novel Ligands for CB1 and CB2 Cannabinoid Re­ceptors
Συγγραφέας – Author

Κυριακή Θερμού1, Nίκη Μαστροδήμου1, Mαρία Παπάζογλου1, Kατερίνα Αντωνίου2, Γιώργος Παναγής3, Στέλλα Βλαχου3, Βικτώρια Ναχμίας4, Aριστοτέλης Μεννισίου4, Μαρία Γιάννη4, Mιχάλης Π. Κονδύλης5, Δημήτρης Παπαχατζής4 και Χριστίνα Σπυράκη†6

1Εργαστήριο Φαρμακολογίας, Τομέας Βασικών Επιστημών, Τμήμα Ιατρικής, Πανεπιστήμιο Κρήτης, Ηράκλειο, Ελλάς. 2Εργαστήριο Φαρμακολογίας, Ιατρική Σχολή, Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων, Ιωάννινα, Ελλάς. 3Τμήμα Ψυχολογίας, Πανεπιστήμιο Κρήτης, Ρέθυμνο, Ελλάς. 4Ινστιτούτο Οργανικής Χημείας, Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών, Αθήνα, Ελλάς. 5Bristol-Myers Squibb, 6Εργαστήριο Φαρμακολογίας, Ιατρική Σχολή, Πανεπιστημίου Αθηνών, Αθήνα, Ελλάς

K. Thermos1, N. Mastrodimou1, M. Papa­zoglou1, K. Antoniou2, G. Panagis3, S. Vla­chou3, V. Nahmias4, A. Menissiou4, M. Gianni4, M.P. Kondylis5, D. Papahatjis4 and C. Spyraki6†

1Laboratory of Pharmacology, Department of Basic Sciences, Faculty of Medicine, University of Crete, Heraklion, Crete, Greece; 2Laboratory of Phar­macology, School of Medicine, University of Io­annina, Ioannina, Greece; 3Department of Psychology, University of Crete, Rethimno, Crete, Greece; 4Institute of Or­ganic Pharmaceu­tical Chemistry, National Hellenic Research Foundation (NHRF), Athens, Greece; 5Bristol-Myers Squibb; 6Laboratory of Pharma­cology, School of Medicine, University of Athens, Athens, Greece
Παραπομπή – Citation
Θερμού,Κ.,  Μαστροδήμου,Ν., Παπάζογλου,Μ.,  Αντωνίου,Κ.,Παναγής,Γ., Βλαχου,Σ., Ναχμίας,Β.,Μεννισίου,Α., Γιάννη,Μ., Κονδύλης,Μ.-Π., Παπαχατζής,Δ.,  Σπυράκη,Χ.  : Φαρμακολογικός και Συμπεριφερικός Χαρακτηρισμός Νέων Αναλόγων για τους CB1 και CB2 Υποδοχείς των Κανναβινοειδών, Επιθεώρηση Κλιν. Φαρμακολ. Φαρμακοκινητ. 25: 44-45 (2007)
Thermos,K., Mastrodimou,N., Papa­zoglou,M., Antoniou,K., Panagis,G., Vla­chou,S., Nahmias,V., Menissiou,A., Gianni,M., Kondylis,M.P., Papahatjis,D., Spyraki,C. : Pharmacological and Behavioral Characterization of Novel Ligands for CB1 and CB2 Cannabinoid Re­ceptors, Epitheorese Klin. Farmakol. Farmakokinet. 25: 42-43 (2007)
Ημερομηνία Δημοσιευσης – Publication Date
2007 – 2007
Γλώσσα Πλήρους Κειμένου –
Full Text Language

Ελληνικά – Greek
Παραγγελία – Αγορά –
Order – Buy
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (15 €) –
Digital Type: pdf (15 €)
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr
Λέξεις κλειδιά – Keywords
–
Cannabinoid receptors, novel ligands, behavior
Λοιποί Όροι – Other Terms

Άρθρο

Article
Περίληψη – Summary
–
Derivatives of tetrahydrocannabinol were synthesized and evaluated for CB1/CB2 receptor affin­ity and activity. Radioligand binding studies were per­formed using cortical membranes (CB1 receptors), hCB2 cell membranes and [3H]CP 55,940 as the radio­ligand. [35S]GTPgS binding assays assessed the activ­ity of the ligands in Sf9 CB1 and Sf9 CB2 cell mem­branes. Twelve new agents (DPGs) were tested and selectivity, for both CB1 and CB2 receptors with high, intermediate and low affinities and activities, was es­tablished. DPG-4 that displayed high affinity for CB1/CB2 receptors [Ki (nM) 0.26 CB1; 0.12 CB2] was chosen for further activity studies. DPG4 increased basal [35S]GTPgS binding in Sf9 CB1 and Sf9 CB2 cell membranes [EC50 3.3×10-6M and 2.0×10-4M, Emax 209 and 194 %, respectively], similar to the values found for WIN 55,212-2. Behavioral experiments, such as assessment of spontaneous locomotion and self-stimulation paradigm were conducted. DPG-4 sup­pressed spontaneous motor activity in an open field chamber, while it did not potentiate the rewarding effi­cacy of intracranial self-stimulation. This behavioural profile was comparable to that observed following WIN-55212,2 administration. The pharmacological and behavioural studies support that DPG-4 acts as an agonist for the CB1 receptor, possibly without any abuse potential. Further studies, including compari­sons between the new cannabinoid analogues are under way, in order to establish structure-activity rela­tionships that might be useful in developing drugs with promising pharmacological properties. [Supported by a GSRT-EU grant YB60]
Αναφορές – References
 –

Online ISSN 1011-6575

Άρθρα Δημοσιευμένα σε αυτό το Περιοδικό Καταχωρούνται στα:
• Chemical Abstracts

• Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor

Articles published in this Journal are Indexed or Abstracted in:
• Chemical Abstracts
• Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor

Άρθρα Δημοσιευμένα στην Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση
Articles Published in Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition

Συντακτικη Επιτροπή-Editorial Board

ΕΤΗΣΙΑ ΣΥΝΔΡΟΜΗ – ANNUAL SUBSCRIPTION
Γλώσσα Πλήρους Κειμένου –
Full Text Language
Ελληνικά – Greek
Παραγγελία – Αγορά –
Order – Buy
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr

 

Προσθέστε στους σελιδοδείκτες το μόνιμο σύνδεσμο.

Τα σχόλια είναι απενεργοποιημένα.