Τόμος 5 (1987) – Τεύχος 2 – Άρθρο 3 – Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση – Volume 5 (1987) – Issue 2 – Article 3 – Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition

 

Τίτλος – Title Νεώτερες Υποκαταστημένες Ανθρακινόνες.
Ένα Σημαντικό Βήμα στη Χημειοθεραπεία του Καρκίνου
New Substituted Anthraquinones.
A Step Forward in Cancer Chemotherapy
Συγγραφέας – Author ΓΙΩΡΓΟΣ ΦΟΥΝΤΖΗΛΑΣ
G. FOUNTZILAS
Παραπομπή – Citation ΦΑΡΜΑΚΟΝ-Τύπος: Επιθεώρηση Κλιν. Φαρμακολ. Φαρμακοκινητ.

5: 103-114 (1987)

PHARMAKON-Press: Epitheorese Klin. Farmakol. Farmakokinet.

5: 103-114 (1987)

Ημερομηνία Δημοσιευσης – Publication Date Απρίλιος 1987 – April 1987
Γλώσσα Πλήρους Κειμένου –
Full Text Language
Ελληνικά – Greek
Παραγγελία – Αγορά –
Order – Buy
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (15 €) –
Digital Type: pdf (15 €)
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr
Λέξεις κλειδιά – Keywords  

 

Λοιποί Όροι – Other Terms Άρθρο
Article
Περίληψη – Summary Οι νεώτερες υποκατεστη­μένες ανθρακινόνες είναι μια ομάδα συνθετικών ουσιών με σημαντική αντινεοπλασμα­τική δράση. Τρεις ουσίες από την ομάδα αυτή, η μιτοξαντρόνη (DHAD), η αμεταντρό­νη (ADD) και η μπισαντρένη (BS), έχουν μελετηθεί εκτεταμένα in vitro για αντινεο­πλασματική δραστικότητα και βρέθηκε ότι η DHAD ήταν η πια ισχυρή από τις τρεις. Ο μηχανισμός δράσης τους οφείλεται πιθανώς σε παρεμβολή στο μόριο του DNA και στο σχηματισμό ελεύθερων ριζών. Διάφορα χη­μειοθεραπευτικά σχήματα με τα φάρμακα αυτά δοκιμάσθηκαν σε μελέτες Ιης φάσης, που έδειξαν άτι αυτά ήταν γενικά καλώς ανεκτά. H κυριότερη παρενέργεια τους ήταν η μυελοκαταστολή, η οποία ήταν δοσοεξαρτώμενη και αναστρέψιμη. Φαρμαχοκινητικές μελέτες έδειξαν ότι τα τρία φάρμακα, και ιδιαίτερα η DHAD, κατανέμονται σε μεγάλο βαθμό στους ιστούς από τους οποίους α­πελευθερώνονται βραδέως. H κυριότερη οδός απέκκρισής τους είναι τα κόπρανα. Σε μελέτες ΙΙης φάσης, η DHAD και η BS παρουσίαζαν σημαντική δραστικότητα σε καρκίνο του μαστού και σ’ οξεία λευχαιμία. Η δραστικότητα της DHAD στα δύο αυτά νεοπλασματικά νοσήματα εξετάζεται σε με­λέτες ΙΙΙης φάσης. Πρόδρομα αποτελέσματα δείχνουν ότι το φάρμακο αυτό είναι πιθανώς εξίσου δραστικό με τις ανθρακυκλίνες αλλά προκαλεί σημαντικά λιγότερη τοξικότη­τα, ιδιαίτερα καρδιοτοξικότητα, ναυτία-έμετο και αλωπεκία.

New substituted anthraquinones are a group of synthetic antineoplastic agents. Three of these agents, Mitoxanthrone (DHAD), Ametantrone (ADD) and Bisantrene (BS) have been ex­tensively studied in vitro for antitumor acti­vity, and DHAD was found to be the most potent. Their mechanism of action is probably due to DNA intercalation as well as to free radical formation. Several chemo­therapeutic schedules have been used in series of phase I studies, showing that these drugs were generally well tolerated. Their major toxicity was myelosuppression, which was dose dependent and reversible. Pharmacokinetic studies showed that the three drugs are taken up rapidly by body tissues from which they are released slow­ly; hepatobiliary excretion constituted the primary route of drug elimination. In seve­ral phase II studies DHAD and BS de­monstrated significant activity against breast cancer and acute leukemias and DHAD is currently undergoing phase IΙΙ studies in patients with breast cancer or acute leukemia. Preliminary results show that the drug is probably as active as anthracyclines but causes significantly less cardiotoxicity, nausea and vomiting, stomatitis and alopecia.

Αναφορές – References
  1. Zee-Cheng, R.K.-Y., Cheng C.C.: Antineoplastic agents. Structure-activity relationship study of bis (substituted aminoalkylamino)anthraquinones. J. Med. Chem. 21: 291 (1978)
  2. Young, C.W., Raymond, V.I.: Clinical assessment of the Structure-activity relationship of anthracyclines and related synthetic derivatives. Cancer Treat. Rep. 70: 51 (1986)
  3. Cheng, C.C., Zee-Cheng, R.K.—Y.: The N-Ο-Ο triangulation hypothesis: an assessment after one decade. Heterocycles 15: 1275 (1981)
  4. Adamson, R.H.: Daunomycin (NSC 82151) and Adriamycin (NSC 123127): a hypothesis concerning antitumor activity and cardiotoxicity. Cancer Chemother. Rep. 58: 293 (1974)
  5. Cheng, C.C., Zee-Cheng, R.K.-Y.. Narayanan, V. L., Ing, R.B., Paul, Κ.D.: The collaborative development of a new family of antineoplastic drugs. Trends Pharmacol. Sci. 2: 223 (1981)

Online ISSN 1011-6575

Άρθρα Δημοσιευμένα σε αυτό το Περιοδικό Καταχωρούνται στα:

Chemical Abstracts

Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor

Articles published in this Journal are Indexed or Abstracted in:
• Chemical Abstracts
• Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor

Τι είναι η Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση-Οδηγίες προς τους Συγγραφείς 
What is Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition-Instrunctions to Authors

Άρθρα Δημοσιευμένα στην Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση
Articles Published in Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition

Συντακτικη Επιτροπή-Editorial Board

ΕΤΗΣΙΑ ΣΥΝΔΡΟΜΗ 1987 – ANNUAL SUBSCRIPTION 1987
Γλώσσα Πλήρους Κειμένου – 
Full Text Language
Ελληνικά – Greek
Παραγγελία – Αγορά –
Order – Buy
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (70 €) –
Digital Type: pdf (70 €)pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr
Έντυπη Μορφή (70 € + έξοδα αποστολής)
Printed Type (70 € + shipping)pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr

 

 

Προσθέστε στους σελιδοδείκτες το μόνιμο σύνδεσμο.

Τα σχόλια είναι απενεργοποιημένα.