Τόμος 16 (1998) – Τεύχος 3 – Άρθρο 1 – Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση – Volume 16 (1998) – Issue 3 – Article 1 – Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition

Από | | Ανδρέας Κουγιουμτζής,A. Kouyoumtzis, Άρθρο - Article, Βασίλης Α. Κόκκας,Β.Α. Kokkas, Πλήρες Κείμενο στα Ελληνικά - Full Text in Greek

 

Τίτλος – Title

Αντίστροφοι Αγωνιστές των Υποδοχέων που Συνδέονται με Πρωτεΐνη G

Inverse  Agonists of Receptors Coupled to G Protein
Συγγραφέας – Author

Βασίλης Κόκκας, Ανδρέας Κουγιουμτζής

Εργαστήριο Φαρμακολογίας, Ιατρικό Τμήμα Αριστοτέλειου Πανεπιστημίου Θεσσαλονίκης, Θεσσαλονίκη, Ελλάς

B. Kokkas, A. Kouyoumtzis

Department of Pharmacology, Medical School, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki, Greece
Παραπομπή – Citation

Κόκκας,Β., Κουγιουμτζής,Α. : Αντίστροφοι Αγωνιστές των Υποδοχέων που Συνδέονται με Πρωτεΐνη G , Επιθεώρηση Κλιν. Φαρμακολ. Φαρμακοκινητ. 16 : 144-148 (1998)

Kokkas,B., Kouyoumtzis,A. : Inverse  Agonists of Receptors Coupled to G Protein, Epitheorese Klin. Farmakol. Farmakokinet. 16: 144-148 (1998)
Ημερομηνία Δημοσιευσης – Publication Date
10-12-1998
Γλώσσα Πλήρους Κειμένου –
Full Text Language

Ελληνικά – Greek
Παραγγελία – Αγορά –
Order – Buy
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (15 €) –
Digital Type: pdf (15 €)
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr
Λέξεις κλειδιά – Keywords

Αντίστροφοι αγωνιστές

Inverse agonists
Λοιποί Όροι – Other Terms

Άρθρο

Article
Περίληψη – Summary

Οι υποδοχείς της κυτταρικής μεμβράνης που συνδέονται με πρωτεΐνη G ευρίσκονται σε δυναμική ισορροπία μεταξύ μίας ενεργού και μίας ανενεργού μορφής. Τα φάρμακα που δρούν σαν αντίστροφοι αγωνιστές έχουν μεγαλύτερη εκλεκτικότητα προς τη μη δραστική μορφή του υποδοχέα. Αυτά, συνδεόμενα με τον υποδοχέα, σταθεροποιούν την ανενεργό αυτή μορφή, με αποτέλεσμα να ανατρέπεται η ισορροπία με την αντίστοιχη ενεργό μορφή σε βάρος της τελευταίας. Με την ενέργειά τους αυτή τα φάρμακα αυτά δρούν ανασταλτικά στη μετάδοση του σήματος προς τα ενδότερα του κυττάρου.

Receptors coupled to protein G exist in equilibrium between two conformations, an inactive state and an active one. Spontaneous isomerization occurs between these two forms. Drugs displaying inverse agonism have a higher affinity for the active state of the receptor, where they bind by stabilizing it. Such an action results in a decrease of the proportion of the active form of the receptor and in a the reduction of the regulation of the effector system.

Αναφορές – References
 1. Humphrey P., Spedding Μ., Vanhoute P.: Receptor classification and nomenclature. The revolution and the resolution. Trends Pharmacol. Sci. 15: 203-204 (1994)

2. Ross E.: Pharmacodynamics. In: (Hardman J. et al., eds) Goodman and Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. pp. 29-41, McGraw – Hill, New York, 1996

3. Schneider T., Igelmund P., Hescheler J.: G-protein interaction with K and Ca channels. Trends Pharmacol. Sci. 18: 8-11 (1997)

4. Spiegel A.: G-protein subtypes. Structural, identification and functional studies. In: (Nahorski S., ed.) Transmembrane signalling. Intacellular messengers and implications for drug development. pp. 31-41, Wiley Interscience Publ., New York, 1990

5. Κόκκας Β.: Πρωτεΐνες G. Προοπτικές της φαρμακολογίας του μέλλοντος. Επιστ. Επετηρ. Ιατρ. Τμ. ΑΠΘ 181: 33-39 (1991)

6. Μακρυγιαννάκης Α., Γραβάνης Α.: Μοριακή φαρμακολογία των G-πρωτεινών. Επιθ. Κλιν. Φαρμακολ. Φαρμακοκιν. 15: 17-28 (1997)

7. Kaziro Y., Itoh H., Kozasa T., Nakafuku M., Satoh T.: Structure and function of signal transducing GTP-binding proteins. Annu. Rev. Biochem. 60: 349-400 (1991)

8. Dolphin A.: Nucleotide binding proteins in signal transduction and disease. Trends Neurolog. Sci. 10: 53-57 (1987)

9. Albert P., Morris St.: Antisense knockouts. Molecular scalpels to the dissection of signal transduction. Trends Pharmacol. Sci. 15: 250-254 (1994)

10. Milligan G., Bond R., Lee M.: Inverse agonism. Pharmacological curiosity or potential therapeutic strategy? Trends Pharmacol. Sci. 16:10-13 (1995)

11. Crain S., Shen K.: Modulation of opioid analgesia, tolerance and dependence by Gs-coupled, GM1 ganglioside regulated opioid receptor functions. Trends Pharmacol. Sci. 129: 358-363 (1998)

12. Bunnet N., Bouvier M., Deblas A.: Peptide G protein – coupled receptors meet at Erice. Trends Pharmacol. Sci. 19: 343-346 (1998)

13. Ross E.: Mechanisms of drug action and the relationship between drug concentration and effect. In: (Hardman J. et al., eds) Goodman and Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. pp. 29-41, McGraw – Hill, New York, 1996

14. Chuang T., Iacovelli L., Sallese M., Blasi A.: G-protein coupled receptors. Heterologus regulation of homologous desentization and its implications. Trends Pharmacol. Sci. 17: 416-421 (1996)

15. Koenig J., Edwardson J.: Endocytosis and recycling of G-protein-coupled receptors. Trends Pharmacol. Sci. 18: 276-281 (1997)

16. Milligan G., Bond R.: Inverse agonism and the regulation of receptor mumber. Trends Pharmacol. Sci. 18: 468-473 (1997)

17. Κόκκας Β., Παπαδόπουλος Κ.Λ.: Μηχανισμοί διέγερσης και απευαισθητοποίησης των κυτταρικών υποδοχέων που είναι συνδεδεμένοι με πρωτεΐνη-G. Αρτηριακή Υπέρταση 5: 69-75 (1996)

18. Haddad E.B., Rousell J.: Regulation of the expression and function of M2-muscarinic receptor. Trends Pharmacol. Sci. 19: 322-327 (1998)

19. Bourne H., Roberts J.: Drug receptor and pharmacodynamics. In: (Katzung B., ed.) Basic and Clinical Pharmacology. pp. 9-32, Prentice-Hall Intern. Inc. Con., USA, 1995

20. Tucek St.: Is the R and R**dichotomy real? Trends Pharmacol. Sci. 18: 414-416 (1997)

21. Tenakin T.: Agonist – specific receptor conformation. Trends Pharmacol. Sci. 18: 416-417 (1997)

22. Selbie L., Hill St.: G protein-coupled receptor cross-talk: the fine-tuning of multiple receptor signalling pathways. Trends Pharmacol. Sci. 19: 87-93 (1998)

Online ISSN 1011-6575

Άρθρα Δημοσιευμένα σε αυτό το Περιοδικό Καταχωρούνται στα:
• Chemical Abstracts

• Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor

Articles published in this Journal are Indexed or Abstracted in:
• Chemical Abstracts
• Elsevier’s Bibliographic Databases: Scopus, EMBASE, EMBiology, Elsevier BIOBASE
SCImago Journal and Country Rank Factor

Άρθρα Δημοσιευμένα στην Επιθεώρηση Κλινικής Φαρμακολογίας και Φαρμακοκινητικής-Ελληνική Έκδοση
Articles Published in Epitheorese Klinikes Farmakologias και Farmakokinetikes-Greek Edition

Συντακτικη Επιτροπή-Editorial Board

ΕΤΗΣΙΑ ΣΥΝΔΡΟΜΗ – ANNUAL SUBSCRIPTION
Γλώσσα Πλήρους Κειμένου –
Full Text Language
Ελληνικά – Greek
Παραγγελία – Αγορά –
Order – Buy
Ηλεκτρονική Μορφή: pdf (70 €) –
Digital Type: pdf (70 €)
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr
Έντυπη Μορφή (70 € + έξοδα αποστολής)
Printed Type (70 € + shipping)
pharmakonpress[at]pharmakonpress[.]gr

 

Προσθέστε στους σελιδοδείκτες το μόνιμο σύνδεσμο.

Τα σχόλια είναι απενεργοποιημένα.